Улипристала ацетат — средство для экстренной контрацепции, которое применяют после незащищённого полового контакта или при неудаче основного метода предохранения. Препарат предназначен именно для снижения вероятности наступления беременности после уже случившейся ситуации риска, а не для постоянного предохранения.
Улипристала ацетат относится к селективным модуляторам прогестероновых рецепторов. Говоря проще, он вмешивается в гормональные сигналы, которые необходимы организму для выхода зрелой яйцеклетки из яичника. Основной клинически значимый эффект препарата — задержка или подавление овуляции, особенно в тот период цикла, когда риск зачатия наиболее высок. За счёт этого сперматозоиды не встречаются с яйцеклеткой, и вероятность беременности снижается.
У препарата есть важная особенность: он способен сохранять активность даже тогда, когда овуляция уже близка, поэтому его рассматривают как один из наиболее эффективных вариантов таблетированной экстренной контрацепции в пределах разрешённого пятидневного окна.
Принимают одну таблетку однократно, как можно раньше после эпизода риска, но не позднее 120 часов. Если после приёма возникла рвота в течение 3 часов, требуется повторная доза, потому что препарат мог не успеть всосаться.
Препарат не подходит для постоянного или планового применения вместо обычной контрацепции. Это средство именно для разовой экстренной ситуации. Оно также не предназначено для использования при уже подтверждённой беременности.
Особая осторожность нужна при одновременном приёме лекарств, которые ускоряют работу фермента CYP3A4 в печени. Они способны заметно уменьшать концентрацию улипристала ацетата в крови и снижать его надёжность.
Осторожность необходима при тяжёлом поражении печени.
Во-первых, медпрепарат нужно принять в строго ограниченное время, и задержка напрямую уменьшает ожидаемый результат.
Во-вторых, есть клинически значимые лекарственные взаимодействия, из-за которых обычная для пациента терапия может сделать экстренную контрацепцию менее надёжной.
В-третьих, препарат влияет на гормональные процессы цикла, поэтому после него требуется правильно организовать дальнейшую защиту, а при задержке менструации — своевременно проверить, не наступила ли беременность.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки с пленочной оболочкой. Поставляется в упаковках по 1 таблетке.
Состав
Активный компонент: улипристала ацетат.
Дополнительные элементы: моногидрат лактозы, прежелатинизированный кукурузный крахмал, крахмалгликолят натрия, стеарат магния, гипромеллозу (E464), гидроксипропилцеллюлозу (E463), стеариновую кислоту (E570), тальк (E553b), диоксид титана (E171).
Фармакодинамика и принцип действия
Улипристала ацетат относится к средствам экстренной контрацепции. Его действие связано с влиянием на рецепторы прогестерона — гормона, который участвует в запуске и координации овуляции. Препарат в первую очередь отсрочивает или подавляет овуляцию, то есть мешает выходу яйцеклетки в тот промежуток, когда зачатие еще можно предупредить. Если овуляция уже произошла, эффективность препарата существенно снижается, поэтому ключевое правило — принять таблетку как можно раньше.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь однократной дозы улипристала ацетат быстро всасывается: максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час.
Вещество более чем на 98% связывается с белками плазмы. Метаболизируется преимущественно системой CYP3A4, образуя активный монодеметилированный метаболит. Средний терминальный период полувыведения после однократного приема составляет около 32 часов, что объясняет сохранение фармакологического действия в критический интервал после приема.
Показания к применению
Экстренная контрацепция.
Противопоказания
Строгим ограничением является аллергия на любой из компонентов таблетки.
Кроме того, препарат не предназначен для применения при уже наступившей или предполагаемой беременности.
На практике к ситуациям, требующим отдельной оценки, относятся тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая астма на фоне системных глюкокортикоидов.
Побочные эффекты
Наиболее часто описываются головная боль, тошнота, боль или дискомфорт внизу живота, болезненные менструации, а также головокружение. У части женщин меняется дата следующей менструации: она может начаться немного раньше или позже. Возможны временные колебания объема кровянистых выделений — более скудные или более обильные, чем обычно.
Реже отмечаются сонливость, рвота, болезненность молочных желез, перепады настроения, усталость, боли в спине, мышечные боли, нарушения внимания, нечеткость зрения.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа / пример | Что происходит | Практическое значение |
| Индукторы CYP3A4: рифампицин, рифабутин | Снижают уровень улипристала | Возможное заметное снижение эффективности |
| Противоэпилептические: карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон | Ускоряют метаболизм | Препарат может подействовать слабее |
| Некоторые антиретровирусные: эфавиренз, невирапин, длительный прием ритонавира | Снижают экспозицию | Может потребоваться выбор негормонального метода |
| Гризеофульвин | Индуцирует ферменты | Возможна потеря надежности |
| Зверобой | Снижает концентрацию | Нежелательное сочетание |
| Гормональные контрацептивы | Возможна временная взаимная конкуренция на уровне прогестероновых механизмов | После приема нужно временно использовать барьерный метод |
| Левоноргестрел как другая таблетка экстренной контрацепции | Совместный прием не рекомендован | Может уменьшить эффективность улипристала |
Алкоголь
Специфического клинически значимого взаимодействия улипристала ацетата с алкоголем не выделено. Однако алкоголь может усиливать субъективные нежелательные ощущения, такие как тошнота, головокружение, слабость, а также снижать внимательность в ситуации, когда важно правильно оценить симптомы после приема препарата. Поэтому на практике разумно избегать употребления алкоголя в ближайшие часы после приема таблетки.
Способ применения и дозы
Стандартная схема проста: одна таблетка внутрь однократно как можно скорее после незащищенного полового акта или неудачи контрацепции, но не позднее 120 часов. Таблетку можно принять в любой день менструального цикла и независимо от еды.
Если в течение 3 часов после приема возникла рвота, требуется принять еще одну таблетку, поскольку первая доза могла не успеть всосаться.
Передозировка
Опубликованные данные не описывают выраженного отдельного токсического синдрома при случайном превышении рекомендованной дозы.
Применение у беременных и кормящих женщин
Улипристала ацетат не предназначен для приема во время беременности.
После приема таблетки грудное вскармливание не рекомендуется в течение 1 недели, а молоко следует сцеживать и утилизировать.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Препарат не оказывает значительного влияния на способность управлять транспортом и механизмами.
Особые указания
Улипристала ацетат нужно принимать как можно раньше, поскольку эффективность экстренной контрацепции зависит от времени. Препарат не подходит как замена плановой контрацепции, а после его использования до следующей менструации нужен барьерный метод.
Если менструация задерживается больше чем на неделю, становится необычной по характеру или появляются боли внизу живота, болезненность груди, тошнота, рвота — необходим тест на беременность. Даже наличие кровянистых выделений не исключает внематочную беременность, поэтому при нетипичной боли или слабости лучше не откладывать осмотр.
Следует учитывать возможное снижение эффективности у женщин с более высоким весом или ИМТ.
Условия продажи
Рецептурное средство.
Рекомендации по хранению
Температурный режим ниже 25°C, в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 343-39-97
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: