Эвоглиптин — пероральный сахароснижающий препарат из группы ингибиторов ДПП-4, предназначенный для лечения сахарного диабета 2 типа. Его применяют как дополнение к диете, физической активности и общему плану контроля обмена веществ, когда одних немедикаментозных мер недостаточно. Препарат может использоваться как самостоятельно, так и в сочетании с метформином, если врачу необходимо усилить контроль гликемии.
Эвоглиптин блокирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Этот фермент в обычных условиях быстро разрушает так называемые инкретиновые гормоны, прежде всего ГПП-1 и ГИП, которые выделяются после еды и участвуют в регуляции уровня глюкозы. Когда ДПП-4 подавляется, действие собственных инкретинов становится более продолжительным. В результате поджелудочная железа эффективнее выделяет инсулин именно тогда, когда уровень глюкозы повышен, а выработка глюкагона — гормона, который способствует дополнительному выбросу глюкозы в кровь, — снижается. Это помогает уменьшить как постпрандиальные скачки сахара, так и общий уровень гликемии. Такой механизм характерен для класса ингибиторов ДПП-4.
С практической точки зрения это означает, что препарат работает мягче, чем средства, напрямую «подталкивающие» секрецию инсулина независимо от уровня сахара. Поэтому при монотерапии риск гипогликемии обычно ниже, чем у некоторых других сахароснижающих схем.
Обычная взрослая доза — 5 мг раз в сутки. Такой режим связан с фармакокинетикой препарата: максимальная концентрация в крови достигается примерно через 3–5,5 часа, а средний период полувыведения составляет около 32,5–39,8 часа, что и позволяет поддерживать терапевтическое действие на протяжении суток.
Лечение при диабете 2 типа обычно не ограничивается несколькими днями: это длительная терапия, продолжительность которой определяется не «курсом» как таковым, а устойчивостью контроля сахара, уровнем гликированного гемоглобина, переносимостью и общим состоянием пациента.
Медикамент не подходит пациентам с сахарным диабетом 1 типа, выраженным кетозом, диабетической комой или предкомой, а также людям с установленной непереносимостью действующего вещества или компонентов таблетки.
Осторожность нужна при почечной недостаточности. Документация указывает, что при умеренном и тяжелом снижении функции почек концентрация препарата в крови может повышаться, а у пациентов с терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в диализе, клинического опыта недостаточно, поэтому применение не рекомендуется.
Повышенного внимания требуют и пациенты с заболеваниями печени. При легком и умеренном нарушении функции печени специальная коррекция дозы, по данным инструкции, не требуется, но при тяжелой печеночной недостаточности полноценные исследования не проводились, поэтому назначение должно быть особенно взвешенным.
Отдельно нужно помнить о риске острого панкреатита, который описан для ингибиторов ДПП-4, включая эвоглиптин. Особая настороженность нужна у людей, у которых воспаление поджелудочной железы уже было раньше.
Эвоглиптин требует медицинского контроля потому, что лечение диабета вообще нельзя оценивать только по самочувствию. Даже если человек субъективно чувствует себя неплохо, сахар может оставаться выше целевых значений. Поэтому на фоне приема препарата важно регулярно отслеживать уровень глюкозы, а также периодически оценивать HbA1c, функцию почек и, при необходимости, сопутствующие показатели обмена веществ.
Контроль особенно важен у пациентов, которые получают комбинированную терапию. Сам по себе эвоглиптин обычно не относится к препаратам с высоким риском гипогликемии, однако при сочетании с инсулином или производными сульфонилмочевины вероятность эпизодов низкого сахара возрастает.
Наконец, препарат требует настороженности потому, что при ряде состояний — панкреатите, тяжелом поражении почек, декомпенсации диабета, беременности, кормлении грудью — обычная схема лечения может перестать быть оптимальной или безопасной.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки с пленочной оболочкой. В упаковке один блистер на 15 таблеток.
Состав
Активное вещество: эвоглиптина тартрат 6,869 мг, что соответствует эвоглиптину 5 мг в одной таблетке.
Фармакодинамика и принцип действия
Эвоглиптин относится к группе ингибиторов ДПП-4 (DPP-4) — препаратов, которые не заменяют инсулин, а влияют на гормональную регуляцию уровня глюкозы после еды. После приема пищи кишечник вырабатывает инкретины, прежде всего GLP-1, которые помогают поджелудочной железе выделять инсулин тогда, когда это действительно нужно, и одновременно снижают избыточную секрецию глюкагона. ДПП-4 быстро разрушает эти гормоны, а эвоглиптин тормозит этот процесс, из-за чего активный GLP-1 циркулирует дольше. В результате уменьшается как постпрандиальный подъем сахара, так и, в определенной степени, уровень глюкозы натощак.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь максимальная концентрация эвоглиптина в плазме обычно достигается примерно через 3,0–5,5 часа. Период полувыведения достаточно длительный — около 32,5–39,8 часа, что и поддерживает режим однократного приема в сутки. Абсолютная биодоступность по данным инструкции составляет примерно 50,247%, а связывание с белками плазмы — около 46%.
Препарат метаболизируется преимущественно с участием CYP3A4; в биотрансформации также участвует UGT2B7.
Выведение идет и через почки, и через кишечник.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа.
Противопоказания
Согласно инструкции, препарат противопоказан при следующих состояниях:
Побочные эффекты
В клинических исследованиях эвоглиптина наиболее часто отмечались назофарингит, диспепсия, диарея, кожный зуд, артралгия; в отдельных наблюдениях упоминались гастрит, зубная боль, контактный дерматит, инфекции верхних дыхательных путей и ишиас.
Отдельно важно помнить о двух рисках, характерных для класса DPP-4 ингибиторов. Первый — острый панкреатит; второй — тяжелая суставная боль.
Сочетанное применение с другими средствами
| Комбинация | Что известно | Практический вывод |
| Метформин | Клинически значимых изменений фармакокинетики ни эвоглиптина, ни метформина не отмечено | Комбинация допустима, часто используется |
| Кларитромицин | Увеличивал Cmax эвоглиптина примерно в 2,1 раза, AUC — примерно в 2,0 раза | Нужна осторожность: концентрация эвоглиптина может повышаться |
| Рифампицин | Существенно снижал AUC эвоглиптина — примерно на 63% | Возможное ослабление эффекта |
| Пиоглитазон | Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено | Комбинация возможна по решению врача |
| Глимепирид | Значимого влияния на фармакокинетику эвоглиптина не показано, но сульфонилмочевина сама по себе повышает риск гипогликемии | Часто требуется более внимательный контроль сахара |
| Инсулин / производные сульфонилмочевины | Не столько метаболическое взаимодействие, сколько суммирование сахароснижающего действия | Может потребоваться уменьшение дозы сопутствующего препарата |
Алкоголь
Этанол может нарушать контроль гликемии, а при употреблении натощак или на фоне другой сахароснижающей терапии повышает риск гипогликемии, потому что печень переключается на метаболизм алкоголя и хуже поддерживает стабильный уровень глюкозы. Американская диабетическая ассоциация также предупреждает, что алкоголь способен способствовать снижению сахара крови.
На фоне терапии лучше избегать эпизодов употребления алкоголя.
Способ применения и дозы
Обычная доза для взрослых — 5 мг раз в сутки внутрь. Препарат применяют длительно, в составе общей стратегии контроля диабета, а не как короткий курс. Прием должен сочетаться с диетой, физической активностью и регулярной оценкой уровня глюкозы и/или HbA1c.
Передозировка
Случаи не описаны.
Применение у беременных и кормящих женщин
Применение при беременности не рекомендуется.
Во время грудного вскармливания препарат также не прописывают, поскольку хотя данных по выделению в грудное молоко у человека нет, в исследованиях на животных эвоглиптин выделялся с молоком. Для этой группы пациентов схема сахароснижающей терапии должна подбираться врачом отдельно.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Не влияет.
Особые указания
Valera не заменяет немедикаментозные меры. Сам препарат рассчитан на хроническое применение и должен оцениваться по динамике сахара и HbA1c, а не только по субъективному самочувствию.
Особую осторожность инструкция рекомендует в нескольких клинических ситуациях:
Условия продажи
Рецептурное средство.
Рекомендации по хранению
При температуре ниже 25°C, защищать от света и влаги.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 343-39-97
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: