Цилнидипин — антигипертензивный препарат из группы блокаторов кальциевых каналов. Его основная задача — снижать повышенное артериальное давление и помогать удерживать его на более стабильном уровне. Препарат применяют прежде всего при артериальной гипертензии, в том числе при длительном лечении, когда требуется не разовый, а постоянный контроль давления.
Цилнидипин отличается от многих классических препаратов своей группы тем, что блокирует не только L-тип кальциевых каналов, расположенных в гладкомышечных клетках сосудистой стенки, но и N-тип кальциевых каналов, связанных с активностью симпатической нервной системы. За счёт этого сосуды расслабляются, их просвет увеличивается, общее периферическое сопротивление снижается, и давление падает мягче и физиологичнее.
Препарат не просто уменьшает спазм артерий, а ещё и ослабляет избыточные симпатические импульсы, которые у части пациентов поддерживают высокое давление.
Цилнидипин обычно назначают по 5–10 мг раз в сутки, а при недостаточном эффекте дозу могут повышать до 20 мг раз в сутки.
Срок приёма обычно длительный. При артериальной гипертензии такие препараты часто используют месяцами и годами.
К числу основных противопоказаний относят гиперчувствительность к цилнидипину или вспомогательным компонентам препарата.
Отдельно также указываются более строгие ограничения: некоторые тяжёлые сердечно-сосудистые состояния, например нестабильная стенокардия, недавний инфаркт миокарда, а также выраженные нарушения функции печени или почек.
Особая осторожность нужна пациентам со склонностью к гипотонии, хронической сердечной недостаточностью, сниженным сердечным резервом, заболеваниями печени, хронической болезнью почек, а также пожилым людям. Причина проста: у таких пациентов препарат может действовать сильнее или переноситься менее предсказуемо, поэтому подбор дозы требует более внимательного наблюдения, особенно в начале лечения.
Форма выпуска и упаковка
Cilaheart — таблетированный препарат для приема внутрь.
Стандартная потребительская упаковка — 45 таблеток.
Состав
Активный компонент: цилнидипин.
Фармакодинамика и принцип действия
Цилнидипин относится к дигидропиридиновым блокаторам кальциевых каналов. Его особенность в том, что он действует не только на L-типа кальциевые каналы сосудистой стенки, но и на N-типа каналы, связанные с симпатической нервной регуляцией. Практически это означает двойной эффект: препарат расширяет артерии и одновременно в меньшей степени провоцирует рефлекторную симпатическую активацию, чем некоторые более «классические» представители группы.
За счет снижения входа кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов уменьшается сосудистый тонус, просвет артерий становится шире, периферическое сопротивление падает, и артериальное давление снижается. Отдельно описано, что изменения частоты сердечных сокращений при применении цилнидипина обычно менее выражены, чем у многих L-селективных дигидропиридинов, поскольку блокада N-каналов ослабляет барорефлекторный выброс катехоламинов.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь цилнидипин всасывается и достигает пиковых концентраций примерно через 1,8–2,2 часа; в ряде обзоров указывается период полувыведения около 7,5 часа, при этом антигипертензивное действие сохраняется дольше, чем можно было бы ожидать только по этому показателю, вероятно из-за очень высокой степени связывания с белками плазмы — порядка 98%.
Метаболизм цилнидипина связан преимущественно с печеночными ферментными системами, прежде всего CYP3A4; именно поэтому препарат чувствителен к лекарственным взаимодействиям с ингибиторами и индукторами этого пути. Выведение метаболитов происходит через печень и кишечник, а при передозировке гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи с белками.
Показания к применению
Для доступных официальных инструктивных материалов по цилнидипину основным и прямым показанием остается артериальная гипертензия.
Противопоказания
Цилнидипин противопоказан при:
С осторожностью препарат используют при тяжелой печеночной дисфункции, склонности к выраженной гипотензии, низком сердечном резерве, сердечной недостаточности и у пациентов, у которых ранее были нежелательные реакции на антагонисты кальция.
Побочные эффекты
Наиболее ожидаемые нежелательные реакции связаны с сосудорасширяющим действием препарата:
Также могут встречаться:
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа / препарат | Что может происходить | Практический вывод |
| Другие антигипертензивные средства | Снижение давления может усиливаться аддитивно или синергично | Нужен контроль АД, иногда требуется коррекция доз |
| Дигоксин | Возможен рост его концентрации и усиление токсичности | Следить за симптомами интоксикации, при необходимости корректировать терапию |
| Циметидин | Может усиливать действие цилнидипина за счет влияния на метаболизм и абсорбцию | Требуется осторожность |
| Рифампицин | Может ослаблять эффект цилнидипина за счет индукции метаболизма | Возможен недостаточный контроль давления |
| Фенитоин, карбамазепин | Способны изменять концентрацию препарата | Желателен врачебный контроль |
| Эритромицин, хинидин и другие ингибиторы CYP3A4 | Возможен рост уровня цилнидипина в крови | Повышается риск гипотензии и побочных реакций |
Способ применения и дозы
Цилнидипин принимают обычно раз в сутки. Чаще всего указаны стартовые дозы 5–10 мг раз в день, с возможным повышением до 20 мг в сутки, если этого требует контроль артериального давления.
Препарат желательно принимать в одно и то же время суток. Таблетку обычно проглатывают целиком, запивая водой.
Передозировка
Основное проявление передозировки — чрезмерное падение артериального давления. На этом фоне возможны сильная слабость, потемнение в глазах, холодный пот, выраженное головокружение, предобморочное состояние или обморок.
Что делают в медицинской практике:
Применение у беременных и кормящих женщин
Во время беременности цилнидипин не рекомендуется.
При грудном вскармливании препарат также не рекомендован; вопрос о продолжении лактации или выборе альтернативной терапии должен решаться врачом индивидуально.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
На фоне терапии возможно головокружение, ощущение слабости, снижение концентрации внимания — в первую очередь из-за гипотензивного действия. Поэтому в начале лечения, при повышении дозы и в ситуациях, когда давление снижается сильнее обычного, от вождения и работы с потенциально опасными механизмами лучше воздержаться.
Особые указания
Цилнидипин требует более внимательного отношения в следующих ситуациях:
Во время терапии разумно периодически контролировать артериальное давление, а при длительном лечении — по назначению врача следить за функцией печени и общим клиническим состоянием, особенно если появляются жалобы, которых раньше не было.
Условия продажи
Рецептурный отпуск.
Рекомендации по хранению
В сухом месте при температуре до 30°C, с защитой от света и вне доступа детей.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 343-39-97
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: