- Каталог
- Сердечные препараты при повышенном давлении
- Селексипаг Апбрави аналог :: Selepeg 200мкг таблетки №10
Селексипаг Апбрави аналог :: Selepeg 200мкг таблетки №10
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Selepeg — это рецептурный препарат для длительного лечения легочной артериальной гипертензии. Его назначают, когда давление в сосудах легких остается повышенным и сердцу приходится работать с перегрузкой, чтобы протолкнуть кровь через суженные легочные артерии.
Селексипаг может применяться как в комбинации с другими средствами для терапии ЛАГ, например с антагонистами рецепторов эндотелина и/или ингибиторами ФДЭ-5, так и в виде монотерапии, если другие варианты пациенту не подходят.
Механизм действия
Селексипаг относится к классу агонистов рецептора простациклина (IP-рецептора). Он действует сходно с естественным простациклином — веществом, которое помогает сосудам расслабляться и расширяться. За счет активации IP-рецептора препарат способствует расширению легочных артерий, снижению сосудистого сопротивления в малом круге кровообращения и уменьшению нагрузки на правые отделы сердца. В результате кровоток через легкие становится более эффективным.
Как правильно принимать
Лечение должен начинать и контролировать врач, имеющий опыт ведения пациентов с ЛАГ. Стартовая схема для взрослых обычно составляет 200 мкг два раза в сутки, примерно с интервалом 12 часов. Затем дозу, как правило, повышают по 200 мкг два раза в сутки с недельными интервалами, пока не будет достигнута максимально переносимая индивидуальная поддерживающая доза.
Диапазон поддерживающих доз может быть широким: от 200 мкг 2 раза в день до 1600 мкг 2 раза в день.
Селексипаг предназначен для длительной, поддерживающей терапии ЛАГ и принимается столько, сколько считает необходимым лечащий врач, ориентируясь на течение заболевания, переносимость и ответ на лечение.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Самое жесткое лекарственное ограничение — одновременный прием сильных ингибиторов CYP2C8, например гемфиброзила: такая комбинация противопоказана, потому что может резко повысить воздействие активного метаболита препарата. При применении с умеренными ингибиторами CYP2C8 (например, клопидогрел, терифлуномид, деферазирокс) режим приема приходится уменьшать до более редкого, а с индукторами CYP2C8, такими как рифампицин, эффект препарата может ослабевать.
Осторожность нужна пациентам со склонностью к пониженному артериальному давлению, при гиповолемии, выраженных нарушениях в работе сердца и состояниях, где дополнительное сосудорасширяющее действие может ухудшить самочувствие. Отдельного внимания требует ситуация, когда на фоне лечения появляются признаки отека легких: это может заставить врача задуматься о легочной вено-окклюзионной болезни, при подтверждении которой препарат отменяют.
При тяжелом нарушении функции почек стартовую дозу обычно не меняют, но титрование проводят особенно внимательно. Для пациентов на диализе достаточного опыта применения нет. Кроме того, во время терапии могут наблюдаться изменения со стороны щитовидной железы, поэтому по клинической ситуации врач может назначать контроль тиреоидных показателей.
Почему препарат требует особого контроля
Селексипаг относится к препаратам, у которых эффективность напрямую зависит от точной индивидуальной настройки дозы. Слишком низкая доза может оказаться недостаточной, а слишком высокая — привести к выраженным реакциям, типичным для простациклинового пути. Именно поэтому ключевой этап лечения — не просто назначение таблетки, а постепенный подбор переносимой дозы под врачебным наблюдением.
Контроль нужен и потому, что ЛАГ сама по себе является тяжелым хроническим заболеванием с риском прогрессирования. На фоне терапии врач оценивает не только побочные реакции, но и признаки эффективности: переносимость нагрузки, одышку, потребность в госпитализации, динамику функционального класса, лабораторные и инструментальные показатели. Кроме того, схема лечения нередко включает несколько препаратов, и селексипаг приходится встраивать в уже существующую терапию с учетом лекарственных взаимодействий.
Преимущества назначения
Главное рациональное преимущество селексипага состоит в том, что он воздействует на простациклиновый путь, который является одним из центральных в патогенезе ЛАГ, и делает это в пероральной форме, без необходимости постоянного парентерального введения. Это особенно важно для пациентов, которым нужен долгосрочный контроль заболевания, но при этом желательно избежать более инвазивных способов доставки терапии.
Это делает селексипаг важным вариантом у пациентов, которым требуется длительная, патогенетически обоснованная терапия ЛАГ — как в комбинации с другими классами препаратов, так и иногда в виде самостоятельного лечения.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Легочная артериальная гипертензияИнструкция по применению Селексипаг Апбрави аналог :: Selepeg 200мкг таблетки №10
Форма выпуска и упаковка
Таблетированный препарат. В картонной пачке 10 таблеток.
Состав
Активный компонент: селексипаг.
Также в состав входит дополнительные компоненты, представленные на упаковке.
Фармакодинамика и принцип действия
Селексипаг относится к средствам, воздействующим на простацеклиновый путь при легочной артериальной гипертензии. Он является селективным агонистом IP-рецепторов и по механизму действия отличается от собственно простагландинов и их классических аналогов. После приема препарат и особенно его активный метаболит способствуют расширению легочных сосудов, уменьшению сосудистого сопротивления в малом круге кровообращения и снижению нагрузки на правые отделы сердца.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь селексипаг быстро всасывается и превращается карбоксилэстеразами в активный метаболит. Максимальная концентрация исходного вещества обычно достигается примерно через 1–3 часа, активного метаболита — через 3–4 часа. Абсолютная биодоступность оценивается приблизительно в 49%.
Препарат и его активный метаболит почти полностью связываются с белками плазмы — примерно на 99%. Метаболизм идет главным образом с участием CYP2C8, в меньшей степени — CYP3A4; в дальнейшей биотрансформации активного метаболита участвуют UGT1A3 и UGT2B7. Период полувыведения самого селексипага составляет примерно 0,8–2,5 часа, тогда как у активного метаболита он дольше — 6,2–13,5 часа, что и объясняет режим приема 2 раза в сутки. Выведение происходит преимущественно через кишечник; в меньшей степени — с мочой.
Показания к применению
| Показание | Когда рассматривают назначение |
| Легочная артериальная гипертензия (PAH, WHO Group I) | Для замедления прогрессирования болезни и снижения риска госпитализаций |
| PAH II–III функционального класса | У пациентов с симптомным течением заболевания |
| Комбинированная терапия PAH | Если на фоне антагониста рецепторов эндотелина и/или ингибитора ФДЭ-5 контроль недостаточен |
| Монотерапия | Если пациент не является кандидатом для терапии ERA и/или PDE-5 ингибиторами |
Противопоказания
Селексипаг противопоказан при следующих состояниях:
- аллергия на селексипаг или компоненты таблетки;
- тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия;
- инфаркт миокарда в последние 6 месяцев;
- декомпенсированная сердечная недостаточность без тщательного врачебного наблюдения;
- тяжелые нарушения ритма;
- инсульт или транзиторная ишемическая атака в последние 3 месяца;
- клинически значимые клапанные пороки сердца, не связанные с легочной гипертензией;
- одновременное применение с сильными ингибиторами CYP2C8, прежде всего с гемфиброзилом.
Побочные эффекты
Наиболее типичные нежелательные реакции селексипага отражают его сосудорасширяющее и простацеклин-подобное действие. Чаще всего отмечаются:
- головная боль;
- диарея;
- тошнота, рвота;
- боль в челюсти;
- мышечные боли;
- боль в конечностях;
- артралгия;
- приливы крови к лицу.
Также описаны анемия, снижение гемоглобина, снижение аппетита, похудение, синусовая тахикардия, гипотензия, назофарингит, иногда — признаки гипертиреоза или снижение ТТГ. На этапе подбора дозы такие реакции наблюдаются чаще, поскольку именно в этот период организм адаптируется к препарату.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа / препарат | Что важно знать |
| Гемфиброзил | Комбинация противопоказана: резко увеличивает экспозицию активного метаболита |
| Клопидогрел, деферазирокс, терифлуномид | Умеренные ингибиторы CYP2C8; могут потребовать уменьшения суточной дозы селексипага примерно вдвое |
| Рифампицин, карбамазепин, фенитоин | Индукторы CYP2C8; могут снижать экспозицию активного метаболита и ослаблять эффект |
| Вальпроевая кислота, пробенецид, флуконазол | Возможна клинически значимая фармакокинетическая взаимосвязь; требуется осторожность |
| Варфарин | Значимого влияния на фармакокинетику селексипага не показано |
| Сильные ингибиторы CYP3A4 | Существенного клинического влияния на активный метаболит обычно не ожидается |
Способ применения и дозы
Лечение должен назначать и контролировать врач, имеющий опыт ведения пациентов с легочной артериальной гипертензией. Стандартная стартовая доза для взрослых — 200 мкг 2 раза в сутки, обычно с интервалом около 12 часов. Далее дозу повышают по 200 мкг 2 раза в сутки, как правило еженедельно, до достижения максимально переносимой индивидуальной поддерживающей дозы. Максимальный режим — 1600 мкг 2 раза в сутки.
Таблетки следует принимать утром и вечером, желательно во время еды. В начале лечения и при каждом повышении дозы первую повышенную дозу нередко рекомендуют принимать вечером, чтобы улучшить переносимость.
Передозировка
Описаны отдельные случаи передозировки в дозах до 3200 мкг; зарегистрированным последствием была в основном легкая преходящая тошнота. Но в реальной клинической ситуации можно ожидать и усиление типичных дозозависимых реакций: головной боли, приливов, выраженной тошноты, рвоты, слабости, тахикардии и снижения артериального давления.
Лечение — симптоматическое и поддерживающее.
Применение у беременных и кормящих женщин
Данных о применении селексипага у беременных женщин недостаточно. Препарат не рекомендуется во время беременности.
В период грудного вскармливания препарат применять не следует.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Селексипаг оказывает незначительное, но клинически важное влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами. Ограничение связано не столько с прямым седативным действием, сколько с возможными нежелательными реакциями — прежде всего головной болью, головокружением, гипотензией, а также с самим заболеванием, которое может снижать переносимость нагрузки. Если на фоне терапии появляются слабость, неустойчивость или выраженное ухудшение самочувствия, от вождения лучше отказаться.
Особые указания
Препарат требует наблюдения у пациентов со склонностью к гипотензии, при гиповолемии, выраженном нарушении вегетативной регуляции, тяжелой обструкции выносящего тракта левого желудочка и при сопутствующей антигипертензивной терапии. Селексипаг обладает вазодилатирующими свойствами, поэтому у чувствительных пациентов давление может снижаться клинически значимо.
Следует помнить о риске отека легких у пациентов с легочной веноокклюзионной болезнью. Если на фоне лечения появляются признаки такого осложнения, препарат должен быть пересмотрен и при подтверждении диагноза отменен. Также описаны случаи гипертиреоза, поэтому при появлении соответствующих симптомов врач может назначить контроль функции щитовидной железы.
Условия продажи
Селексипаг относится к рецептурным медпрепаратам.
Рекомендации по хранению
Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте. Специальные условия хранения обычно не требуются.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 343-39-97
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
