- Каталог
- Противоопухолевые препараты
- Леналидомид Ленакаст (Lenakast 10) :: Ревлимид аналог капсулы 10мг №30
Леналидомид Ленакаст (Lenakast 10) :: Ревлимид аналог капсулы 10мг №30
Другие формы выпуска
- В упаковке: 30 капсул
- Форма выпуска: Капсулы
- Производитель: Aprazer
- Действующее вещество: Леналидомид 25мг
- Срок годности: до 07.2027
- Доставим: Завтра
- В упаковке: 30 капсул
- Форма выпуска: Капсулы
- Производитель: Aprazer / Natco pharma
- Действующее вещество: Леналидомид
- Доставим: Завтра
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Леналидомид индуцирует убиквитинирование и последующую деградацию специфических факторов транскрипции. Зависящие от этого процессы пролиферации В-клеток останавливаются, поэтому препарат применяют при (злокачественных) заболеваниях лимфатической системы.
Показания. Леналидомид (Lenakast 10) используется в сочетании с глюкокортикоидом дексаметазоном для лечения пациентов с определенным типом рака костного мозга, множественной миеломой. Обязательным условием является то, что хотя бы одна предыдущая терапия не сработала.
Кроме того, препарат одобрено для лечения определенных форм анемии, которые сокращенно обозначаются термином миелодиспластический синдром (МДС).
Применение. Препарат Леналидомид является серьезным лекарственным средством, и его следует принимать только по назначению врача. Обычно дозировка и расписание принятия Леналидомида зависят от заболевания, которое нужно лечить, и индивидуальных особенностей пациента.
В общих чертах, капсулы принимают внутрь, за 30 минут до еды, запивая достаточным количеством воды. Обычно он принимается ежедневно в течение нескольких недель или месяцев, а затем делается перерыв, чтобы организм мог восстановиться.
Если вы забудете принять дозу Леналидомида, пропустите ее и продолжайте принимать лекарство в обычном режиме, не удваивая дозу.
Важно помнить, что Леналидомид может вызывать серьезные побочные эффекты, поэтому необходимо строго соблюдать рекомендации врача и не превышать рекомендуемую дозировку. Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции на препарат, немедленно обратитесь к врачу.
Противопоказания. Леналидомид нельзя назначать больным, которые имеют аллергию на один из составляющих элементов.
Особые указания. Препарат содержит лактозу (молочный сахар), плохо переносимую некоторыми пациентами.
Препарат может вызывать утомляемость, головокружение, сонливость и нечеткость зрения.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Мантийная клеточная лимфома, множественная миеломаИнструкция по применению Леналидомид Ленакаст (Lenakast 10) :: Ревлимид аналог капсулы 10мг №30
Форма выпуска и состав
Капсулы, по 30 штук в упаковке.
1 капсула содержит активное вещество леналидомид 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство, иммуномодулятор, который обладает как иммуномодулирующими, так и антиангиогенными свойствами. Ингибирует секрецию провоспалительных цитокинов, включая ФНОα, интерлейкин-1β (ИЛ-1β), ИЛ-6 и ИЛ-12, из липосахарид (ЛПС)-стимулированных периферических мононуклеарных клеток крови (ПМКК).
Леналидомид повышает продукцию противовоспалительного цитокина ИЛ-10 из ЛПС-стимулированных ПМКК, вследствие этого происходит ингибирование экспрессии, но не ферментной активности ЦОГ-2.
Леналидомид индуцирует пролиферацию Т-клеток и повышает синтез ИЛ-2 и интерферона-1γ, а также повышает цитотоксическую активность собственных клеток-киллеров.
Леналидомид ингибирует пролиферацию клеток различных линий гемопоэтических опухолей, главным образом тех, которые имеют цитогенетические дефекты хромосомы 5.
На модели дифференциации эритроидных клеток-предшественниц леналидомид индуцирует экспрессию фетального гемоглобина, судя по дифференциации CD34+ стволовых гемопоэтических клеток.
Леналидомид ингибирует ангиогенез, блокируя образование микрососудов и эндотелиальных каналов, а также миграцию эндотелиальных клеток на модели ангиогенеза in vitro. Кроме того, леналидомид ингибирует синтез проангиогенного сосудистого эндотелиального фактора роста посредством РС-3 клеток опухоли предстательной железы.
Фармакокинетика
Леналидомид представляет собой рацемическую смесь двух оптически активных форм: S(-) и R(+) с суммарным оптическим вращением, равным нулю.
После приема внутрь леналидомид быстро всасывается. При этом Cmax достигается через 0,625-1,5 ч после однократного приема. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Фармакокинетическое распределение имеет линейный характер. Cmax и AUC повышаются пропорционально увеличению дозы. Повторные приемы препарата не приводят к его кумуляции.
У больных множественной миеломой леналидомид быстро абсорбируется, при этом Cmax достигается через 0,5-4 ч после приема, как в 1-й день, так и на 28-й день. Cmax и AUC повышаются пропорционально как при однократном, так и при повторном приеме препарата. По данным Сmах и AUC экспозиция леналидомида у больных множественной миеломой выше, чем у здоровых добровольцев, что объясняется более низким отношением клиренса к фильтрации (CL/F) у больных множественной миеломой по сравнению со здоровыми добровольцами соответственно 300 и 200 мл/мин.
In vitro связывание (14С)-леналидомида с белками плазмы у больных множественной миеломой и здоровых добровольцев составляло 22,7% и 29,2% соответственно.
Примерно 60% леналидомида выводится почками в неизмененном виде. Это превышает скорость гломерулярной фильтрации и, поэтому, процесс носит как пассивный, так и активный характер. T1/2 повышается с увеличением дозы, примерно с 3 ч при приеме дозы 5 мг до приблизительно 9 ч при приеме дозы 400 мг. Равновесное состояние достигается на 4-й день.
Cmax не различается у пациентов с нормальной и с нарушенной функцией почек. При этом выведение леналидомида замедляется пропорционально степени нарушения почечной функции. Снижение КК менее 50 мл/мин сопровождается повышением AUC на 56%. T1/2 леналидомида повышается примерно с 3,5 ч (у пациентов с КК более 50 мл/мин) до приблизительно 9 ч (у пациентов с КК менее 50 мл/мин).
Показания
Множественная миелома
- Для поддерживающего лечения в монотерапии взрослых пациентов с впервые диагностированной множественной миеломой после трансплантации аутологичных гемопоэтических стволовых клеток.
- Для лечения в составе комбинированной терапии взрослых пациентов с ранее не леченной множественной миеломой которым не показана трансплантация гемопоэтических стволовых клеток.
- В комбинации с дексаметазоном для лечения взрослых пациентов с множественной миеломой которые получили по меньшей мере одну линию терапии.
Миелодиспластические синдромы
- Для лечения взрослых пациентов с трансфузионно-зависимой анемией развившейся на фоне миелодиспластических синдромов низкой или промежуточной-1 группы риска ассоциированных с цитогенетическим нарушением в виде делении 5q в присутствии или в отсутствие других цитогенетических нарушений.
Лимфома из клеток мантийной зоны
- Для лечения взрослых пациентов с рецидивирующей или рефрактерной лимфомой из клеток мантийной зоны.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к леналидомиду или другим компонентам препарата
- Беременность и период грудного вскармливания
- Сохраненный репродуктивный потенциал за исключением случаев когда возможно соблюдение всех необходимых условий Программы контролируемого медицинского применения препарата Ленакаст (см. \"Особые указания\" и \"Применение при беременности и в период грудного вскармливания\")
- Невозможность или неспособность соблюдать необходимые меры контрацепции указанные в разделе \"Особые указания\"
- Детский возраст до 18 лет (по соображениям безопасности)
С осторожностью:
- У пациентов с ВДММ в возрасте 75 лет и старше (см. \"Способ применения и дозы\" и \"Особые указания\").
- У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью (см. \"Фармакологические свойства\" и \"Способ применения и дозы\").
- У пациентов имеющих факторы риска тромбоэмболий включая тромбоз в анамнезе (при лечении леналидомидом в комбинации с дексаметазоном) (см. \"Особые указания\").
- При совместном применении со статинами; с миелодепрессивными препаратами; с препаратами повышающими склонность к кровотечениям; с препаратами повышающими риск тромбозов а именно с препаратами обладающими эритропоэтической активностью и гормонозаместительной терапией у пациентов с ММ принимающих леналидомид в комбинации с дексаметазоном (см. \"Побочное действие\" \"Взаимодействие с другими лекарственными препаратами\" и \"Особые указания\").
- У пациентов с ЛМК с высокой опухолевой массой (см. \"Особые указания\")
- У пациентов с гепатитом В (HBV) в анамнезе включая пациентов с положительным результатом на антитела к ядерному антигену HBV (анти-НВс) и отрицательным результатом на поверхностный антиген вируса HBV (HBsAg) (см. \"Особые указания\").
- У пациентов с наследственной непереносимостью лактозы дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозы-галактозы так как капсулы препарата Ленакаст содержат лактозу (см. \"Особые указания\").
Способ применения и дозы
Принимают внутрь.
Рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сутки в 1-21 день повторных 28-дневных циклов. Дексаметазон в дозе 40 мг назначают 1 раз/сутки в 1-4, 9-12 и 17-20 дни каждого 28-дневного цикла в ходе первых 4 циклов терапии, а затем - по 40 мг 1 раз/сутки в 1-4 дни каждого последующего 28-дневного цикла.
При развитии токсических эффектов проводится коррекция режима дозирования по специальной схеме.
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Применение при беременности и кормлении грудью
Учитывая наличие тератогенного потенциала применение леналидомида должно осуществляться в строгом соответствии с Программой контролируемого медицинского применения препарата Ленакаст (см. \"Особые указания\") за исключением тех случаев когда отсутствие репродуктивного потенциала у пациентки надежно подтверждено.
Женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом / Контрацепция для мужчин и женщин
Женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать эффективные методы контрацепции. Если пациентка забеременела применение леналидомида должно быть прекращено пациентку необходимо направить на консультацию к врачу-тератологу для осмотра и клинических рекомендаций.
В случае беременности женщины являющейся сексуальным партнером пациента получающего леналидомид ее также направляют к врачу-тератологу для осмотра и клинических рекомендаций.
Леналидомид содержится в семенной жидкости пациентов в период лечения в предельно низких концентрациях и не определяется у здоровых мужчин через 3 дня после прекращения применения препарата (см. \"Фармакокинетика\").
В качестве меры предосторожности учитывая возможное снижение скорости выведения препарата у пациентов особых групп например при нарушении функции почек все мужчины принимающие леналидомид должны пользоваться презервативами в течение всего курса лечения во время перерыва в лечении и в течение 1 недели после прекращения лечения в том случае если сексуальный партнер - беременная женщина или женщина с сохраненным репродуктивным потенциалом не использующая контрацепцию.
Беременность
Леналидомид - структурный аналог талидомида который является известным терагогеном. Известно что прием талидомида беременными женщинами вызывает тяжелые жизнеугрожающие врожденные нарушения у плода.
Исследование влияния леналидомида на эмбриофетальное развитие проводилось на обезьянах которым вводили препарат в дозах от 05 до 4 мг/кг/сут. Результаты этого исследования показали что леналидомид вызывал развитие внешних дефектов в т. ч. заращение анального отверстия и нарушение развития верхних и нижних конечностей (изогнутые укороченные деформированные недоразвитые и/или частично отсутствующие конечности олигодактилия и/или многопалость) у детенышей самок обезьян которые получали препарат во время беременности.
Также у единичных плодов наблюдалось повреждение внутренних органов (изменение цвета красные очаги в различных органах небольшая бесцветная масса выше атриовентрикулярного клапана уменьшенный желчный пузырь деформированная диафрагма).
Экспериментальные исследования леналидомида на обезьянах показали результаты сходные с описанными ранее для талидомида.
Вследствие ожидаемого тератогенного эффекта леналидомида его прием противопоказан во время беременности (см. \"Противопоказания\").
Период грудного вскармливания
Неизвестно поступает ли леналидомид в грудное молоко. В связи с этим в период лечения леналидомидом грудное вскармливание должно быть прекращено.
Фертильность
Результаты исследования репродуктивной функции которое проводили на крысах с применением леналидомида в дозах до 500 мг/кг (эти дозы превышали приблизительно в 200-500 раз терапевтические дозы для человека 25 мг и 10 мг соответственно в пересчете на площадь поверхности тела) не продемонстрировали нарушения фертильности или токсичности для организма родителей.
Побочные действия
Наиболее часто при применении комбинации леналидомид/дексаметазон: нейтропения (39,4%), мышечная слабость (27,2%), астения (17,6%), запоры (23,5%), мышечные судороги (20,1%), тромбоцитопения (18,4%), анемия (17%), диарея (14,2%), сыпь (10,2%).
Наиболее тяжелые побочные реакции: венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии), нейтропения 4 степени тяжести.
Со стороны системы кроветворения: очень часто - нейтропения, тромбоцитопения, анемия; часто - лейкопения, лимфопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тромбоз глубоких вен, снижение АД. Инфекции и инвазии: часто - пневмония.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечные судороги.
Со стороны нервной системы: часто - тремор, гипестезия.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка (в т.ч. при физической нагрузке).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто - кожная сыпь; часто - зуд кожи.
Общие реакции: очень часто - слабость, астения.
Особые указания
Для профилактики венозной тромбоэмболии, особенно у пациентов, имеющих дополнительные факторы риска, рекомендуется использовать низкомолекулярные гепарины или варфарин. Решение о назначении противотромботической терапии следует принимать после тщательной оценки индивидуальных факторов риска.
Риск развития нейтропении 4 степени тяжести у больных множественной миеломой при одновременном применении леналидомида и дексаметазона очень высок.
Рекомендуется тщательный контроль со стороны и врача, и пациента симптомов повышенной кровоточивости, включая петехии и кровохарканье.
В течение первых 2-х месяцев лечения леналидомидом рекомендуется каждую неделю проводить развернутый анализ крови, включая определение количества лейкоцитов, формулы крови, количества тромбоцитов, гемоглобина, гематокрита. В последующем исследования крови должны выполняться ежемесячно.
К проявлениям токсичности леналидомида, которые наиболее часто ограничивают его применение, относятся нейтропения и тромбоцитопения. В связи с этим, решение о совместном применении леналидомида и других иммунодепрессивных препаратов должно быть клинически обоснованным.
Учитывая преимущественное выделение леналидомида почками, у пациентов с почечной недостаточностью необходимо тщательно контролировать состояние функции почек и дозу леналидомида.
Необходим регулярный контроль функции щитовидной железы в связи с возможностью развития гипотиреоза под влиянием леналидомида.
Нельзя исключить возможность нейротоксического действия леналидомида при длительном его приеме, учитывая структурное подобие молекул леналидомида и талидомида, который известен своим выраженным нейротоксическим побочным эффектом.
В связи с выраженной антинеопластической активностью леналидомида возможно развитие синдрома лизиса опухоли, особенно у пациентов, имеющих большую опухолевую массу. Следует контролировать состояние таких пациентов и проводить соответствующую профилактику.
Пациентам не разрешается сдавать кровь или сперму в качестве донора на протяжении всего лечения леналидомидом и в течение одной недели после его окончания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
Некоторые побочные эффекты леналидомида, такие как головокружение, слабость, сонливость и неясное зрение могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи при управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует проявлять особую осторожность.
Взаимодействие
Взаимное влияние на метаболизм леналидомида и других препаратов маловероятно в связи с тем, что леналидомид не метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450.
Одновременное назначение леналидомида с дигоксином сопровождается увеличением плазменной концентрации дигоксина (Cmax дигоксина составляла 114%, AUC - 108%). Таким образом, на фоне лечения леналидомидом рекомендуется мониторировать концентрацию дигоксина.
Дексаметазон, который является обязательным компонентом лечебной схемы с леналидомидом, может уменьшать эффективность пероральных контрацептивов.
Не отмечено взаимного влияния на фармакокинетические параметры леналидомида и варфарина. Учитывая использование в комплексе с леналидомидом дексаметазона, нельзя исключить влияние последнего на эффекты варфарина. Поэтому на фоне комбинированной терапии леналидомидом и дексаметазоном рекомендуется тщательный контроль концентрации варфарина.
Передозировка
Специального плана действий при передозировке леналидомида у пациентов с множественной миеломой в настоящее время не выработано, несмотря на то что в исследованиях по определению диапазона доз часть пациентов получала дозы до 150 мг, а в исследованиях воздействия однократной дозы - до 400 мг препарата. Токсические проявления, лимитировавшие величину дозы в этих исследованиях, были исключительно гематологическими.
Лечение: в случае передозировки рекомендуется симптоматическая поддерживающая терапия.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
При температуре от 15 до 25 градусов Цельсия, в месте с ограниченным доступом для детей.
Условия продажи
По рецепту.
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Особые указания
Взаимодействие
Передозировка
Срок годности
Условия хранения
Условия продажи
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 343-39-97
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
