- Каталог
- Противогрибковые препараты
- Позаконазол Picasa GR (gastro-resistant) таблетки 100мг №10
Позаконазол Picasa GR (gastro-resistant) таблетки 100мг №10
Другие формы выпуска
- В упаковке: 1 флакон
- Форма выпуска: Суспензия
- Производитель: Intas Pharmaceuticals Ltd
- Действующее вещество: Позаконазол
- Доставим: Завтра
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Picasa GR — таблетированная форма позаконазола, системного противогрибкового средства из группы триазолов. Его используют в двух больших клинических ситуациях.
Первая — лечение некоторых тяжелых грибковых инфекций, в том числе инвазивного аспергиллеза, а также ряда редких микозов у пациентов, у которых стандартная терапия оказалась недостаточно эффективной или плохо переносилась.
Вторая — профилактика инвазивных грибковых инфекций у людей с очень высоким риском их развития: например, при выраженном иммунодефиците, на фоне длительной нейтропении после интенсивной химиотерапии, а также у части пациентов после трансплантации гемопоэтических стволовых клеток при иммуносупрессивном лечении.
Механизм действия
Позаконазол нарушает построение клеточной мембраны грибка. Он подавляет фермент ланостерол-14α-деметилазу (CYP51), без которого грибковая клетка не может нормально синтезировать эргостерол — ключевой “строительный материал” своей мембраны. В результате мембрана становится функционально неполноценной: меняется ее проницаемость, нарушается работа ферментных систем и способность грибка к росту и размножению. Для пациента это означает, что препарат действует не симптоматически, а вмешивается в один из базовых биохимических механизмов существования возбудителя.
Как правильно принимать
Таблетки нельзя разламывать, измельчать или разжевывать, потому что это может нарушить свойства гастрорезистентной формы и сделать поступление лекарства менее предсказуемым. Для таблеток рекомендован прием с пищей, так как это улучшает всасывание.
Для гастрорезистентных таблеток указан следующий базовый режим: в первый день — 300 мг 2 раза в сутки, затем со второго дня — 300 мг 1 раз в сутки.
Длительность терапии врач определяет индивидуально: она зависит от показания, ответа на лечение, восстановления нейтрофилов, степени иммуносупрессии и общего состояния пациента.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Главная зона риска при терапии позаконазолом — лекарственные взаимодействия. Препарат является сильным ингибитором CYP3A4, поэтому способен заметно повышать концентрации некоторых других лекарств в крови. Особенно значимы сочетания с препаратами, которые сами могут удлинять интервал QTc или обладают узким терапевтическим диапазоном.
Осторожность необходима пациентам с заболеваниями печени. Позаконазол может вызывать повышение печеночных ферментов и клинически значимое поражение печени, поэтому на фоне курса врач обычно контролирует биохимические показатели.
Еще одна важная тема — нарушения ритма сердца. Риск возрастает, если у пациента уже есть удлинение QT, выраженные электролитные нарушения, сопутствующие аритмогенные препараты или тяжелое общее состояние.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инвазивный аспергиллез, рефрактерные инвазивные грибковые инфекции, фузариоз, хромобластомикоз и мицетома, кокцидиоидомикоз, профилактика инвазивных грибковых инфекцийИнструкция по применению Позаконазол Picasa GR (gastro-resistant) таблетки 100мг №10
Форма выпуска и упаковка
Picasa GR — это гастрорезистентные таблетки для приема внутрь.
Стандартная потребительская упаковка — 10 таблеток.
Состав
Активный компонент: позаконазол.
Фармакодинамика и принцип действия
Позаконазол относится к системным противогрибковым средствам из группы триазолов. Его ключевая мишень — фермент ланостерол-14α-деметилаза (CYP51). Этот фермент нужен грибку для синтеза эргостерола — структурного компонента клеточной мембраны. Когда синтез эргостерола блокируется, мембрана грибковой клетки теряет устойчивость и функциональность, из-за чего рост и жизнеспособность возбудителя резко снижаются. Иначе говоря, препарат не просто «мешает грибку», а нарушает фундаментальную архитектуру его клетки.
Фармакокинетические характеристики
Гастрорезистентные таблетки позаконазола всасываются сравнительно медленно: медиана Tmax составляет 4–5 часов.
Позаконазол сильно связывается с белками плазмы — более чем на 98%, преимущественно с альбумином.
Препарат выводится медленно: средний период полувыведения около 29 часов, а основным путем элиминации является кишечник — около 77% радиоактивно меченой дозы выводилось с калом, причем значительная часть — в виде неизмененного вещества.
Показания к применению
| Ситуация | Когда препарат может назначаться |
| Инвазивный аспергиллез | Лечение у взрослых пациентов. |
| Рефрактерные инвазивные грибковые инфекции | Когда инфекция не отвечает на стандартную первую линию или препараты первой линии пришлось отменить из-за непереносимости. |
| Фузариоз | При неэффективности или непереносимости амфотерицина B. |
| Хромобластомикоз и мицетома | При неэффективности или непереносимости итраконазола. |
| Кокцидиоидомикоз | При неэффективности или непереносимости амфотерицина B, итраконазола или флуконазола. |
| Профилактика инвазивных грибковых инфекций | У пациентов высокого риска: при AML/MDS на фоне индукционной химиотерапии с ожидаемой длительной нейтропенией; после HSCT при интенсивной иммуносупрессии и высоком риске грибковой инфекции. |
Противопоказания
Препарат противопоказан при:
- гиперчувствительности к позаконазолу или другим азольным противогрибковым средствам;
- одновременном применении с эргот-алкалоидами;
- одновременном применении с рядом субстратов CYP3A4, удлиняющих интервал QT;
- сочетании с симвастатином, ловастатином, аторвастатином;
- сочетании с сиролимусом;
- начале терапии и этапе титрования венетоклакса у пациентов с ХЛЛ/МЛЛ из-за риска синдрома лизиса опухоли.
Побочные эффекты
Для таблетированной формы у пациентов на профилактике наиболее часто сообщались диарея, лихорадка и тошнота. В более широком профиле безопасности позаконазола также отмечались рвота, боль в животе, головная боль, сыпь, гипокалиемия, гипомагниемия, иногда — повышение билирубина и ферментов печени.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа / препараты | Что происходит | Практический смысл |
| Сиролимус | Резко растет концентрация сиролимуса | Сочетание противопоказано |
| Такролимус, циклоспорин | Повышаются уровни иммунодепрессантов | Нужен лабораторный контроль и коррекция дозы |
| Терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид, хинидин, халофантрин | Риск удлинения QT и torsades de pointes | Сочетание противопоказано |
| Симвастатин, ловастатин, аторвастатин | Растет экспозиция статинов | Сочетание противопоказано из-за риска токсичности, включая мышечные осложнения |
| Рифампицин, рифабутин, флуклоксациллин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз | Снижают концентрацию позаконазола | Возможна потеря эффективности; сочетания нежелательны или требуют особого контроля |
| Винка-алкалоиды (винкристин, винбластин) | Усиливается токсичность | Возможны нейротоксичность, судороги, кишечный парез; требуется особая осторожность |
| Венетоклакс | Увеличивается его экспозиция и токсичность | На старте и при титрации у пациентов с ХЛЛ сочетание противопоказано; в других ситуациях требуется специализированная коррекция схемы |
| Бензодиазепины | Возможна избыточная седация и угнетение дыхания | Нужна осторожность, иногда пересмотр дозы |
| Блокаторы кальциевых каналов, дигоксин, сульфонилмочевина, некоторые ВИЧ-препараты | Может расти концентрация сопутствующих средств | Требуется наблюдение и, при необходимости, коррекция терапии. |
Способ применения и дозы
Таблетки можно принимать независимо от еды.
Для взрослых типовая схема при лечении инвазивного аспергиллеза, рефрактерных инвазивных микозов и для профилактики выглядит так:
- 1-й день: по 300 мг два раза в сутки;
- далее: по 300 мг раз в сутки.
Продолжительность лечения зависит от клинической ситуации. При инвазивном аспергиллезе рекомендуемая общая длительность обычно составляет 6–12 недель. При профилактике курс продолжают до выхода из периода нейтропении или выраженной иммуносупрессии.
Передозировка
Случаи не описаны.
Применение у беременных и кормящих женщин
Данных о применении позаконазола у беременных недостаточно. В официальных инструкциях подчеркивается, что по данным животных препарат может причинять вред плоду, поэтому при беременности его применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери явно превышает потенциальный риск для ребенка.
Грудное вскармливание на фоне терапии не рекомендуется.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
На фоне приема позаконазола возможны головокружение, сонливость, затуманивание зрения. Если такие симптомы появились, управлять автомобилем, работать с механизмами и выполнять потенциально опасную работу не следует. Даже если симптомы умеренные, лучше рассматривать их как повод временно снизить нагрузку, требующую точной реакции.
Особые указания
Во время лечения нужен контроль состояний, которые могут сделать терапию опаснее или менее эффективной:
- печеночные пробы до начала и в процессе лечения;
- оценка ЭКГ-рисков и коррекция калия, магния, кальция;
- пересмотр всех сопутствующих лекарств, особенно если пациент получает иммуносупрессанты, противоопухолевые средства, антиаритмики, седативные препараты;
- особое внимание при сильной рвоте или диарее, потому что в такой ситуации возрастает риск неэффективности противогрибковой терапии и «прорывной» инфекции.
Условия продажи
Препарат отпускается по рецепту специалиста.
Рекомендации по хранению
При температуре ниже 30°C, в недоступном для детей месте, сохраняя таблетки в оригинальной упаковке до момента использования.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 343-39-97
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
