Разагилин Relgin таблетки 1мг №100
Аналоги
- Производитель: Teva/Lundbeck
- Действующее вещество: Разагилин
- Доставим: Завтра
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Relgin — лекарственный препарат, содержащий разагилин, селективный ингибитор моноаминоксидазы типа B (МАО-B). Его применяют у взрослых пациентов с болезнью Паркинсона — хроническим неврологическим заболеванием, при котором в головном мозге снижается количество дофамина. Именно дефицит дофамина связан с такими проявлениями, как замедленность движений, скованность, тремор и колебания двигательной активности. Разагилин может использоваться как самостоятельно на ранних этапах, так и в комбинации с леводопой, особенно если у пациента появляются колебания действия основной терапии к концу дозового интервала.
Механизм действия
Разагилин избирательно блокирует фермент МАО-B, который участвует в разрушении дофамина в структурах головного мозга. Когда активность этого фермента снижается, распад дофамина замедляется, а его доступность для нервных клеток увеличивается. За счет этого передача сигналов в дофаминергических путях становится более эффективной, что и лежит в основе клинического действия препарата при болезни Паркинсона.
Важная особенность разагилина состоит в том, что он действует необратимо на МАО-B: после связывания с ферментом его активность восстанавливается не сразу, а по мере синтеза новых ферментных молекул. Поэтому эффект препарата не сводится только к нескольким часам после приема таблетки. Это объясняет, почему средство принимают 1 раз в сутки, а также почему при отмене или замене терапии врачу иногда требуется выдерживать определенные интервалы безопасности.
При рекомендованной дозе разагилин преимущественно сохраняет селективность в отношении МАО-B. Однако при нарушении схемы приема, сочетании с несовместимыми препаратами или иных клинически значимых обстоятельствах возрастает риск нежелательных фармакологических взаимодействий, в том числе связанных с избыточным серотонинергическим или симпатомиметическим воздействием.
Как правильно принимать
Обычный принцип применения — по 1 мг раз в сутки. Препарат можно принимать независимо от еды. В большинстве официальных инструкций именно эта доза рассматривается как стандартная как для монотерапии, так и для применения вместе с леводопой.
Срок приема обычно длительный. Болезнь Паркинсона относится к хроническим заболеваниям, поэтому разагилин чаще назначают на продолжительный период с регулярной оценкой эффекта.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Особая осторожность требуется при:
1. Одновременном приеме других лекарств. Наиболее важны сочетания с другими ингибиторами МАО, с рядом опиоидных анальгетиков (например, меперидином; в инструкциях также отдельно указаны трамадол, метадон, пропоксифен), а также с некоторыми антидепрессантами и деконгестантами.
2. Нарушении функции печени. При заболеваниях печени необходимость назначения оценивают особенно внимательно.
3. Падении артериального давления и склонности к головокружению. У части пациентов на фоне терапии, особенно в комбинации с леводопой или антигипертензивными средствами, возможно развитие ортостатической гипотензии.
4. Появлении непроизвольных движений. Если разагилин добавляют к леводопе, у некоторых пациентов могут усиливаться дискинезии — непроизвольные избыточные движения. В такой ситуации врач иногда корректирует схему всей противопаркинсонической терапии, а не только один препарат.
5. Изменениях поведения и контроля импульсов. У пациентов с болезнью Паркинсона на фоне дофаминергической терапии в целом возможно развитие поведенческих нарушений.
Почему препарат требует особого контроля
Разагилин требует контроля потому, что он вмешивается в нейромедиаторные механизмы, тесно связанные с действием многих других лекарств. Даже привычные средства от боли, депрессии, насморка или кашля могут оказаться клинически значимыми в комбинации с ингибитором МАО-B. Поэтому для безопасного применения важен полный список всех препаратов, которые принимает пациент, включая безрецептурные.
Кроме того, болезнь Паркинсона сама по себе меняется со временем. На разных этапах требуется разная терапевтическая тактика: у одних пациентов важнее ранний контроль симптомов, у других — уменьшение “периодов выключения”, у третьих — снижение лекарственной нагрузки и переносимости. Разагилин часто назначается как часть более широкой схемы, и его эффективность нужно оценивать в динамике, а не по одному дню лечения.
Отдельного наблюдения требуют пациенты пожилого возраста, люди с сердечно-сосудистыми колебаниями, заболеваниями печени и те, кто уже получает многокомпонентную терапию. Контроль врача помогает вовремя заметить нежелательные эффекты, скорректировать дозы сопутствующих средств и избежать опасных сочетаний.
Преимущества назначения
Разагилин рассматривается как важный препарат в терапии болезни Паркинсона по нескольким причинам.
Во-первых, он применяется раз в сутки, что упрощает схему лечения и делает ее более удобной для длительного соблюдения.
Во-вторых, препарат можно использовать и как самостоятельное лечение на ранних стадиях, и как добавление к леводопе, когда заболевание требует более гибкого контроля симптомов. Это делает разагилин клинически универсальным инструментом в разных терапевтических ситуациях.
В-третьих, механизм действия разагилина отличается от прямого введения дофамина: он не “замещает” медиатор, а снижает скорость его разрушения, благодаря чему органичнее встраивается в дофаминергическую терапию и может использоваться в комбинированных схемах.
В-четвертых, при корректном подборе и соблюдении лекарственных ограничений препарат обычно хорошо вписывается в долгосрочное ведение болезни Паркинсона.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Болезнь ПаркинсонаИнструкция по применению Разагилин Relgin таблетки 1мг №100
Форма выпуска и упаковка
Таблетированный препарат разагилина для приема внутрь.
Упаковка: картонная пачка, внутри 100 таблеток (10 блистеров по 10 таблеток).
Состав
Действующее вещество препарата — разагилин.
Полный список дополнительных составляющих уточняется на упаковке.
Фармакодинамика и принцип действия
Разагилин относится к средствам, избирательно ингибирующим моноаминоксидазу типа B (МАО-B). Этот фермент участвует в распаде дофамина в структурах головного мозга. Когда активность МАО-B снижается, распад дофамина замедляется, и его функциональная доступность в центральной нервной системе возрастает. Для болезни Паркинсона это важно потому, что двигательные симптомы — скованность, замедленность движений, тремор, колебания ответа на терапию — во многом связаны именно с дефицитом дофаминергической передачи. Разагилин действует необратимо в отношении МАО-B в терапевтических дозах, поэтому его эффект определяется не только концентрацией в крови, но и временем восстановления ферментной активности.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь разагилин быстро всасывается: максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 0,5 часа, абсолютная биодоступность составляет около 36%. Прием пищи, даже жирной, может уменьшать пиковую концентрацию и частично снижать общую экспозицию, но клинически препарат допускается принимать как с пищей, так и без нее. Средний объем распределения после внутривенного введения оценивается примерно в 243 л, связывание с белками плазмы — около 60–70%.
Метаболизм происходит преимущественно в печени, главным образом с участием изофермента CYP1A2. Выведение идет в основном через почки в виде метаболитов: около 62,6% дозы выводится с мочой и около 21,8% — с калом; в неизмененном виде с мочой выводится менее 1%.
Показания к применению
| Ситуация применения | Когда назначают |
| Монотерапия | У взрослых с идиопатической болезнью Паркинсона, особенно на ранних этапах, когда требуется дофаминергическая коррекция без леводопы |
| Дополнение к леводопе | У пациентов, уже получающих леводопу, если появляются колебания эффекта к концу дозы |
| Комбинированное ведение болезни Паркинсона | Как часть схемы лечения, когда врачу нужно повлиять на двигательную симптоматику и сгладить периоды ухудшения между приемами основной терапии |
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к разагилину или любому компоненту лекарственной формы.
Его нельзя применять одновременно с другими ингибиторами МАО, включая некоторые безрецептурные растительные средства, например зверобой, а также с петидином; между отменой разагилина и началом такой терапии должно пройти как минимум 14 дней.
Тяжелая печеночная недостаточность также относится к прямым противопоказаниям.
Побочные эффекты
Наиболее часто в клинических исследованиях сообщались: при монотерапии — головная боль, депрессивные симптомы, головокружение, ринит/гриппоподобные проявления; при сочетании с леводопой — дискинезия, ортостатическая гипотензия, падения, боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту. Для обеих схем были характерны мышечно-скелетные боли, в том числе боли в шее, спине и суставах.
К клинически значимым, хотя и не всегда частым, реакциям относятся сонливость днем, эпизоды внезапного засыпания, галлюцинации, нарушения контроля импульсов, повышение артериального давления, а при комбинации с леводопой — усиление уже имеющейся дискинезии.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа / препарат | Что важно знать |
| Другие ингибиторы МАО, зверобой | Комбинация противопоказана: возможен переход к неселективному ингибированию МАО и гипертензивные осложнения |
| Петидин | Противопоказан; требуется интервал не менее 14 дней |
| Трамадол, метадон, пропоксифен | Нежелательны/противопоказаны по данным FDA-инструкции из-за риска серотонинового синдрома |
| Декстрометорфан | Не рекомендуется; описан риск психических нарушений и опасных взаимодействий |
| СИОЗС/СИОЗСН, трициклические и тетрациклические антидепрессанты | Требуют большой осторожности; сочетание с флуоксетином и флувоксамином следует избегать |
| Эфедрин, псевдоэфедрин, сосудосуживающие средства от простуды/насморка | Не рекомендуются из-за риска подъема давления |
| Ципрофлоксацин и другие ингибиторы CYP1A2 | Могут существенно повышать концентрацию разагилина в плазме |
| Леводопа | Клинически допустимое сочетание, но может усилить дискинезию и гипотензию; иногда требуется коррекция дозы леводопы |
| Энтакапон | Может увеличивать клиренс разагилина |
| Курение | Способно снижать уровень разагилина за счет индукции CYP1A2 |
Алкоголь
Прямого указания на абсолютную несовместимость разагилина с алкоголем в найденных источниках нет, однако официальные материалы предупреждают о возможном суммировании седативного действия, усилении сонливости, снижении концентрации внимания и повышении риска неблагоприятных центральных эффектов при сочетании с алкоголем и другими средствами, угнетающими ЦНС. На практике это означает, что на фоне лечения употребление спиртного нежелательно, особенно в начале терапии, при склонности к головокружению, эпизодам сонливости или при одновременном приеме леводопы, бензодиазепинов, антипсихотиков или антидепрессантов.
Способ применения и дозы
Стандартная взрослая доза разагилина — 1 мг раз в сутки.
При комбинированной терапии с леводопой врач может уменьшать дозу леводопы, если на фоне добавления разагилина усиливаются дискинезии или появляются другие дофаминергические побочные эффекты.
Передозировка
Специфического антидота нет. Описания передозировки ограничены, но известно, что при значительном превышении доз возможны сердечно-сосудистые нарушения, а также серотониновый синдром при опасных лекарственных комбинациях.
Лечение — симптоматическое: контроль дыхания, температуры, давления, сердечного ритма, неврологического статуса.
Применение у беременных и кормящих женщин
Клинических данных по применению разагилина у беременных женщин недостаточно, поэтому во время беременности его назначения обычно избегают, если только врач не сочтет ожидаемую пользу более значимой, чем потенциальный риск. Экспериментальные данные не показали прямой репродуктивной токсичности, но это не заменяет клинической осторожности.
Неизвестно, выделяется ли он с грудным молоком у человека, поэтому при грудном вскармливании препарат применяют только после индивидуальной оценки рисков.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Разагилин может существенно влиять на безопасность вождения у пациентов, у которых на фоне лечения появляются сонливость, эпизоды внезапного засыпания или выраженное снижение бодрствования. Если такие симптомы возникали хотя бы однажды, пациенту не следует водить автомобиль, работать с движущимися механизмами или выполнять потенциально опасную работу до повторной оценки врачом.
Особые указания
Разагилин требует внимательности не только из-за взаимодействий, но и из-за особенностей самой болезни Паркинсона. На фоне терапии нужно наблюдать пациента на предмет усиления дискинезии, появления ортостатической гипотензии, дневной сонливости, эпизодов внезапного засыпания, галлюцинаций и изменений поведения. Пациентам и родственникам желательно заранее знать о возможности расстройств контроля импульсов: непривычной тяги к азартным играм, компульсивным покупкам, сексуальной расторможенности, навязчивым действиям.
Отдельного контроля требует функция печени. При легком нарушении лечение начинают с осторожностью, при умеренном его следует избегать, при тяжелом — препарат противопоказан.
Кроме того, любые новые или изменяющиеся кожные образования на фоне длительного приема должны стать поводом для дерматологической оценки.
Условия продажи
Препарат относится к средствам рецептурного отпуска.
Рекомендации по хранению
При температуре ниже 25°C, беречь от детей.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Аналоги
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 343-39-97
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
