- Каталог
- Лекарство от аритмии сердца
- Мексилетин Mexohar 50мг капсулы №30
Мексилетин Mexohar 50мг капсулы №30
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Мексилетин — антиаритмический препарат класса IB, близкий по свойствам к лидокаину, но предназначенный для приема внутрь. Его основная задача — уменьшать патологическую электрическую активность в миокарде желудочков, из-за которой могут возникать опасные нарушения ритма сердца. Мексилетин применяют прежде всего при документированных желудочковых аритмиях, в том числе при устойчивой желудочковой тахикардии, когда врач расценивает состояние как потенциально угрожающее жизни.
Механизм действия
Мексилетин блокирует быстрые натриевые каналы в клетках сердечной мышцы. Проще говоря, он делает патологический электрический импульс менее «агрессивным» и затрудняет его распространение по тканям, где формируется желудочковая аритмия. На электрофизиологическом уровне это приводит к уменьшению скорости нарастания фазы 0 потенциала действия и подавлению эктопической активности, особенно в поврежденных или ишемизированных участках миокарда.
По своим свойствам мексилетин похож на лидокаин, но действует после приема внутрь. У пациентов без выраженных нарушений проводимости он обычно мало влияет на нормальное образование и проведение импульса, не удлиняет интервал QT и, как правило, не вызывает значимого расширения комплекса QRS. Однако при уже существующих дефектах проводящей системы сердца его эффект может становиться менее предсказуемым, поэтому препарат требует кардиологического наблюдения.
Как правильно принимать
Мексилетин принимают обычно с пищей или антацидом, потому что это помогает уменьшить раздражающее действие на желудок и улучшает переносимость терапии. Доза подбирается строго индивидуально.
Стартовым режимом, если не требуется экстренное подавление аритмии, указан 200 мг каждые 8 часов. Интервалы между изменениями дозы должны составлять не менее 2–3 дней, а шаг коррекции обычно равен 50–100 мг.
У многих пациентов достаточный контроль аритмии достигается на дозах 200–300 мг каждые 8 часов; при хорошей переносимости и недостаточном эффекте доза может быть увеличена до 400 мг каждые 8 часов, но общая суточная доза не должна превышать 1200 мг/сут.
При необходимости быстрого контроля опасной желудочковой аритмии инструкция допускает нагрузочную дозу 400 мг, а затем переход на очередной прием через 8 часов.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Мексилетин не применяют при кардиогенном шоке, а также при AV-блокаде II–III степени, если у пациента нет работающего кардиостимулятора. Эти состояния делают использование препарата потенциально опасным, поскольку любое дополнительное влияние на проведение импульса может ухудшить гемодинамику или усилить нарушения ритма.
Особая осторожность нужна пациентам с:
- уже имеющимися нарушениями проводимости;
- дисфункцией синусового узла;
- выраженной сердечной недостаточностью;
- артериальной гипотензией;
- заболеваниями печени;
- судорожным синдромом в анамнезе.
Почему препарат требует особого контроля
Главная причина — узкое клиническое окно между пользой и риском. Мексилетин назначают тогда, когда желудочковая аритмия сама по себе опасна, но при этом и сам препарат способен провоцировать ухудшение ритма у части пациентов. Как и другие антиаритмики, он может вызывать проаритмогенный эффект, то есть не только подавлять аритмию, но и в отдельных случаях усиливать ее или менять ее характер. Именно поэтому начало лечения рекомендуется проводить в стационаре или в условиях особенно тщательного наблюдения.
Вторая причина — необходимость точной индивидуальной титрации. Одному пациенту достаточно умеренной дозы, у другого для эффекта нужна более высокая, но с ростом дозы возрастает вероятность неврологических и желудочно-кишечных побочных реакций.
Третья причина — значение сопутствующих заболеваний и лекарственных взаимодействий. Если у пациента есть печеночная недостаточность, выраженная сердечная недостаточность, нарушения проводимости или параллельный прием препаратов, меняющих активность CYP1A2/CYP2D6, безопасная схема может заметно отличаться от стандартной.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Жизнеугрожающие желудочковые аритмииИнструкция по применению Мексилетин Mexohar 50мг капсулы №30
Форма выпуска и упаковка
Капсулы для приема внутрь. В упаковке 30 штук.
Состав
Активный компонент: мексилетин.
Фармакодинамика и принцип действия
Мексилетин относится к антиаритмическим средствам IВ класса. По механизму он близок к лидокаину, но пригоден для приема внутрь. Препарат блокирует быстрые натриевые каналы в клетках миокарда, уменьшает скорость нарастания фазы 0 потенциала действия и тем самым подавляет патологическую электрическую активность, исходящую из желудочков сердца. Практически это означает, что лекарство снижает склонность миокарда к опасным желудочковым нарушениям ритма, но требует очень точного подбора дозы, потому что у антиаритмиков этого класса существует и проаритмогенный риск — способность в некоторых ситуациях самим провоцировать ухудшение ритма.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь мексилетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме обычно достигается через 2–4 часа, а системная биодоступность составляет около 90%. Пища существенно не ухудшает фармакокинетический профиль, но принимать препарат после еды рекомендуют из-за меньшего риска диспепсии и тошноты.
Препарат широко распределяется в тканях, связывание с белками плазмы оценивается примерно в 55–70%. Мексилетин проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.
Основной метаболизм происходит в печени, преимущественно с участием CYP2D6, также значим CYP1A2. Около 10% дозы выводится почками в неизмененном виде; типичный период полувыведения составляет 5–15 часов, но при заболеваниях печени он может заметно удлиняться, в отдельных наблюдениях — примерно до 25 часов.
Показания к применению
Основное зарегистрированное показание для перорального мексилетина — документированные желудочковые аритмии, которые врач расценивает как жизнеугрожающие.
Противопоказания
Мексилетин противопоказан при подтвержденной аллергии на сам препарат или на местные анестетики амидного типа, а также при непереносимости вспомогательных компонентов конкретной лекарственной формы.
Кроме того, его не применяют при выраженной дисфункции синусового узла без кардиостимулятора, тяжелых AV-нарушениях проводимости без кардиостимулятора, при тяжелой сердечной недостаточности и кардиогенном шоке.
Побочные эффекты
Наиболее типичные нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом и нервной системой. У части пациентов возникают боль в животе, диспепсия, тошнота, запор, сухость во рту, реже — рвота и диарея.
Со стороны нервной системы часто описывают головокружение, тремор, головную боль, парестезии, сонливость, затуманивание зрения, онемение.
Поскольку это антиаритмик, значимы и сердечно-сосудистые реакции: возможны тахикардия, ощущение сердцебиения, боль типа стенокардии, фибрилляция предсердий, брадикардия, AV-блокада, падение давления, а у предрасположенных пациентов — усугубление сердечной недостаточности.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа / препарат | Что может происходить |
| Антиаритмики IA, IC, III классов | Повышается риск серьезных нарушений ритма, включая желудочковую тахикардию |
| Другие антиаритмики и препараты, замедляющие проводимость (например, некоторые бета-блокаторы, верапамил, дилтиазем) | Может увеличиваться риск нежелательных сердечных эффектов и нарушений проводимости |
| Ингибиторы CYP1A2/ CYP2D6 (например, ципрофлоксацин, флувоксамин, хинидин, пропафенон) | Могут повышать концентрацию мексилетина и риск побочных реакций |
| Индукторы CYP1A2/ CYP2D6 | Могут снижать концентрацию препарата и ослаблять эффект |
| Метоклопрамид | Может ускорять всасывание и повышать пик концентрации |
| Опиоиды, атропин, антациды | Могут замедлять всасывание мексилетина |
| Теофиллин, кофеин, тизанидин, лидокаин | Возможен рост их концентраций; иногда требуется мониторинг |
| Варфарин | Может увеличиваться риск кровотечения |
| Метформин, дофетилид (субстраты OCT2) | Возможен рост экспозиции, иногда нужен контроль и коррекция дозы |
Алкоголь
Одновременный прием спиртного может дополнительно ухудшать способность к вождению и работе с механизмами. С клинической точки зрения это особенно нежелательно у пациентов, у которых на фоне препарата уже возможны головокружение, сонливость, затуманивание зрения или колебания давления. Поэтому на период подбора дозы и при нестабильной переносимости от алкоголя разумно отказаться.
Способ применения и дозы
Принимать препарат рекомендовано после еды, чтобы уменьшить раздражение желудка.
При отсутствии необходимости в экстренном контроле ритма в инструкциях для мексилетина часто используют стартовый режим 200 мг каждые 8 часов, а при необходимости быстрого контроля может рассматриваться нагрузочная доза 400 мг.
Поддерживающая доза обычно составляет 150–300 мг 2–3 раза в сутки, с коррекцией шагом 50–100 мг и интервалом между изменениями не менее 2–3 дней.
Максимальная суточная доза — 1200 мг.
Передозировка
Передозировка опасна прежде всего неврологическими и кардиальными осложнениями. Описаны сонливость, спутанность сознания, тошнота, выраженное падение давления, брадикардия, парестезии, судороги, нарушения внутрижелудочковой и AV-проводимости, асистолия, желудочковая тахиаритмия вплоть до фибрилляции желудочков, сосудистый коллапс и кома.
Специфического антидота нет. Нужны мониторинг жизненных функций, ЭКГ-контроль и поддерживающая терапия; по клинической ситуации могут потребоваться вазопрессоры, атропин, противосудорожные средства и временная электрокардиостимуляция.
Применение у беременных и кормящих женщин
Данных о применении мексилетина при беременности немного. Известно, что препарат проходит через плаценту; поэтому во время беременности его предпочтительно избегать, если только врач не считает пользу для матери более значимой, чем возможный риск.
В период лактации рекомендуется индивидуально решать вопрос: продолжать ли грудное вскармливание или терапию, учитывая пользу для ребенка и матери.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Мексилетин может ухудшать способность управлять транспортом и работать с механизмами. Это связано прежде всего с возможными головокружением, тремором, сонливостью, нечеткостью зрения и эпизодами снижения давления. Пока не станет понятна индивидуальная переносимость, от вождения и потенциально опасной работы лучше воздержаться.
Особые указания
Особенно внимательны должны быть пациенты с сердечной недостаточностью, гипотонией, нарушениями проводимости, заболеваниями печени и лица с потенциально сниженной активностью CYP2D6.
До начала лечения и в процессе терапии желательно корректировать электролитные нарушения, поскольку на их фоне антиаритмики работают менее предсказуемо и могут быть опаснее.
Также важно сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах, изменениях привычки к курению и любых симптомах, похожих на токсичность: нарастающем головокружении, треморе, шаткости, ухудшении зрения, выраженной тошноте, кожной сыпи, желтухе, усилении аритмии.
Условия продажи
Мексилетин относится к рецептурным препаратам.
Рекомендации по хранению
При температуре ниже 30°C. Держать препарат следует в оригинальной упаковке, в сухом месте, без доступа для маленьких детей.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 343-39-97
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
